Эскулап 20мг №5 таб (Тадалафил)

Тадалафил

SC Balkan Pharmaceuticals SRL, Молдова

86.6 ед.

от  127,30 руб. ПМР

Внимание! Цены на один и тот же препарат могут отличаться. Дата обновления: 18.06.2019 08:40

Фото Аптека Город Адрес Телефон Кол-во Стоимость Кол-во заказа
Корзина
Аптека №1 Кицканы ул. Зелинского, 1/В +373 (557) 42355
2.80
136.70
Фп №30 Тирасполь ул. Комсомольская, 10/1 +373 (533) 29572
3.00
0.20
133.10
198.50
Фп №19 Тирасполь ул. Луначарского,24 +373 (533) 65153
1.00
144.60
Фп №20 Рыбница ул. Вершигоры, 111/1 +373 (555) 24470
1.00
0.20
136.70
202.00
Фп №21 Тирасполь ул. К.Либкнехта, 138 +373 (533) 82238
2.00
144.60
Фп №22 Тирасполь ул. 25 Октября, 94 +373 (533) 70500
1.00
133.10
Фп №23 Первомайск ул.Садовая, 14Б +373 (557) 35552
1.00
133.10
Фп №24 Днестровск ул. Строителей, д.22 +373 (219) 71785
2.00
198.50
Фп №26 Слободзея ул. Ленина, д 76/А +373 (557) 22272
1.00
144.60
Фп №27 Тирасполь ул. Юности,13 +373 (533) 21779
1.00
133.10
Фп №28 Рыбница ул. Вальченко, 47А +373 (555) 45217
1.00
198.50
Фп №29 Тирасполь ул. К.Либкнехта, 377 +373 (533) 50696
1.00
144.60
Фп №32 Бендеры ул. Старого, 23 +373 (552) 44457
1.00
136.70
Фп №17 Тирасполь ул. Каховская, 9/1 +373 (533) 50509
3.00
144.60
Фп №34 Дубоссары ул.Моргулец, 3в +373 778 23442
1.00
2.00
136.70
144.60
Фп №35 Тирасполь ул. Свердлова, 71 +373 (533) 74257
1.00
133.10
ФП №37 Слободзея ул. Ленина, 96А +373 777 88458
5.00
136.70
ФП №38 Тирасполь ул. Юности, 33 +373 779 14151
1.00
0.40
128.40
187.85
ФП №40 Тирасполь ул. Мира, 50А +373 (533) 24040
1.00
138.35
ФП №41 Рыбница ул. Грибоедова, 14А +373 (555) 44888
1.00
144.60
ФП №42 Тирасполь ул. К. Либкнехта, 299 +373 (533) 62909
1.00
144.60
ФП №43 Дубоссары ул. Котовского, 18/1 +373 (215) 23041
1.00
198.50
ФП №44 Григориополь ул. К. Маркса 177 Г +373 (210) 33603
2.00
144.60
ФП №45 Рыбница ул. Грибоедова, 14А +373 (555) 44888
1.00
0.40
136.70
200.05
ФП №46 Днестровск ул. Первомайская 5/1 +373 (219) 36805
1.00
133.10
Фп №18 Тирасполь ул. 9 Января, 61/В +373 (533) 50588
1.00
198.50
Фп №16 Глиное ул. Лазо, 18А +373 (557) 39822
1.00
144.60
Аптека №2 Тирасполь ул. Зелинского, 28 +373 (533) 56007
2.00
133.10
Аптека №16 Тирасполь ул. Восстания 46 +373 (533) 73700
1.00
138.35
Аптека №3 Тирасполь ул. К. Либкнехта, 189 +373 (533) 93527
1.00
144.60
Аптека №5 Парканы ул. Гоголя, 1 +373 (557) 32132
2.00
144.60
Аптека №7 Тирасполь ул. Свердлова, 74 +373 (533) 97378
4.00
144.60
Аптека № 8 Рыбница ул. Победы, 23/1 +373 (555) 32317
1.00
0.20
144.60
202.00
Аптека №9 Бендеры ул. С. Лазо, 20/1 +373 (552) 25949
0.60
136.70
Аптека №10 Бендеры ул. Пионерская, 3/1 +373 (552) 63202
1.00
133.10
Аптека №11 Тирасполь ул. Шевченко, 22 +373 (533) 73723
1.00
144.60
Аптека №12 Тирасполь ул. Мира, 29 +373 (533) 24203
2.00
1.00
127.30
189.85
Аптека №13 Дубоссары ул. Горького, 18А +373 777 67376
1.00
0.40
144.60
198.50
Аптека №14 Тирасполь ул. Ленина, 21 +373 (533) 96116
1.00
144.60
Аптека №15 Григориополь ул. Дзержинского, 2 +373 (210) 33330
1.00
198.50
Аптека №17 Тирасполь ул. Космонавтов 65 +373 (533) 89032
1.00
144.60
Фп №15 Парканы ул. К.Маркса, 1А +373 (557) 31689
1.00
136.70
Фп №1 Тирасполь пер. К. Цеткин, 1/1 +373 (533) 96283
8.00
136.70
Фп №2 Кицканы ул. Кулябина, 33 +373 (557) 42615
1.00
133.10
Фп №3 Бендеры ул. 50 лет ВЛКСМ +373 (552) 48011
1.00
136.70
Фп №4 Тирасполь ул. Комсомольская, 10/1 +373 (533) 20520
2.00
144.60
Фп №5 Тирасполь ул. Одесская, 68 +373 (533) 27437
1.00
133.10
Фп №6 Тирасполь пер. Западный, 17/4 +373 (533) 70927
1.00
0.60
144.60
198.50
Фп №8 Тирасполь ул. Юности, 20 +373 (533) 29986
1.00
144.60
Фп №10 Тирасполь ул. Правды, 21 +373 (533) 70357
1.00
144.60
Фп №11 Тирасполь ул. Свердлова, 94 +373 (533) 67144
1.00
133.10
Фп №12 Рыбница ул. Кирова, 145 +373 (555) 38255
1.00
0.80
133.10
198.50
Фп №14 Рыбница ул. Победы, 7 +373 (555) 46098
1.00
144.60
ФП №49 Бендеры ул. 40 лет Победы, 29/1 +373 (552) 54401
1.00
129.65

Внимание! Любые материалы на этом сайте публикуются исключительно в информативных целях и не могут заменить консультацию врача.

Фармакотерапевтическая группа и код АТС

Урологические препараты. Препараты, применяемые при эректильной дисфункции. G04ВЕ08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Тадалафил является эффективным обратимым селективным ингибитором фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5) специфического циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Сексуальная стимуляция вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом

ведет  к повышению уровня цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц и приток крови в ткани полового члена, тем самым вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования в пробирке показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 является ферментом, найденным в гладких мышцах пещеристого тела, в гладких мышцах

сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы.

Тадалафил является в 10 000 раз более мощным в отношении ФДЭ5, чем для ФДЭ1, ФДЭ2 и ФДЭ4, фермент, который находится в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах. Тадалафил в 10 000 раз более мощный в отношении ФДЭ5, чем для ФДЭ3, фермент, найден в сердце и кровеносных сосудах. Селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, потому что ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сократительной способности сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз более избирателен в отношении ФДЭ5, чем для ФДЭ6, фермент который находится в сетчатке и несет ответственность за фотопередачу. Тадалафил также проявляет действие в 10 000 раз более мощное в отношении ФДЭ5 в сравнении с его влиянием  на для ФДЭ7 за счет ФДЭ10. Тадалафил улучшает эректильную функцию и способствует успешному половому акту. Препарат действует в течение 36 часов. Эффект проявляется уже через 15 минут после приема препарата для сексуальной стимуляции.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает никаких существенных изменений  систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1,6 мм рт.ст. соответственно до 0,8 мм рт.ст.) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2 мм рт.ст. соответственно до 4,6 мм рт.ст).

Тадалафил не вызывает каких-либо существенных изменений в частоте сокращений сердца.

Тадалафил не вызывает изменения в распознавании цвета (синий / зеленый), что объясняется низким сродством тадалафила для ФДЭ6.

Кроме того не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

При применении тадалафила у мужчин в суточной дозе 10 мг не выявлено клинически значимых изменений на количество сперматозоидов и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

Фармакокинетические свойства

Тадалафил быстро всасывается после перорального приема. Средняя максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается в среднем в течение 2-х часов после применения. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависит от приема пищи, таким образом, тадалафил можно принимать вне зависимости от приема пищи. Время приема (утром или вечером) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.  Фармакокинетика тадалафила у здоровых испытуемых является линейной в аспекте времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 мг до 20 мг, площадь под кривой „концентрация-время” (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата один раз в сутки. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с эректильной дисфункцией аналогична фармакокинетике у лиц без эректильной дисфункции.

Средний объем распределения составляет около 63 л, что указывает, что тадалафил распределяется в тканях. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек. В сперме здоровых лиц менее 0,0005% от принятой дозы.

Тадалафил метаболизируется преимущественно в цитохром Р450 (CYP) изофермент 3А4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид.  Этот метаболит

по крайней мере в 13000 раз менее активен, чем тадалафил для ФДЭ5. Следовательно, вряд ли можно предположить, что этот метаболит при наблюдаемых концентрациях является клинически значимым.

Средний клиренс тадалафила составляет 2,5 л/ч и средний конечный период полувыведения составляет 17,5 часов у здоровых лиц. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, главным образом с калом (около 61% от дозы) и в меньшей степени с мочой (около 36% от дозы).

Здоровые лица преклонного возраста (в возрасте от 65 лет и старше) имели более низкий клиренс тадалафила после перорального применения, что выражалось в увеличении площади под кривой "концентрация-время" (AUC) на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует корректировки дозы.

У пациентов с легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 51-80 мл / мин)

или средней тяжести (клиренс креатинина 31-50 мл / мин) AUC была выше, чем у здоровых лиц. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) тадалафил не изучался.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легким или средним нарушением функции печени сравнима с таковой у здоровых лиц. У этих пациентов нет необходимости корректировать дозу.

У больных сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была примерно на 19% ниже, чем у здоровых пациентов. Это различие не требует коррекции дозы.

Показания к применению

Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин.

Чтобы тадалафил был эффективным, необходима сексуальная стимуляция.

Тадалафил не показан для использования женщинами.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь.

Использование у взрослых мужчин

Тадалафил принимают независимо от еды, в начальной дозе 20 мг.

Пациенты могут осуществлять половой акт в течение 36 часов с определением оптимального времени реакции на использование препарата. Рекомендуется максимум один прием в день. У мужчин старше 65 лет не требуется коррекции дозы.

Почечная недостаточность

У пациентов с легким нарушением функции почек не требуется коррекции дозы. При почечной недостаточности средней степени тяжести (клиренс креатинина 31-50 мл/мин) рекомендуемая начальная доза не более 5 мг/день, и не более 10 мг каждые 48 часов. У пациентов с серьезной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, максимальная доза не более 5 мг.

Печеночная недостаточность.

При печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести максимальная суточная доза -10 мг один раз в сутки, а при более тяжелой недостаточности использование препарата не рекомендуется из-за отсутствия данных о безопасности применения препарата у этой категории пациентов.

Сопутствующая терапия.

У пациентов, принимающих сильные ингибиторы CYP3А4 (например кетоконазол, ритонавир и др.) максимальная рекомендуемая доза-10 мг не чаще чем 1 раз в течение  72 часов. Использование тадалафила в случае лечения одновременно с нитратами (до 48 часов после последнего применения ингибитора FDE5) или какого-либо альфа - адреноблокатора (за исключением тамсулозина 0,4 мг один раз в день) противопоказано.

Применение у детей

Тадалафил не должны использоваться лицами, не достигшими 18 лет.

Побочные реакции

Побочные реакции, представленные ниже, классифицированы в зависимости от частоты, по классу системы органов. Группы частоты согласно конвенции MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000 ) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы

Нечасто: реакции повышенной чувствительности.

Редко: ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Нечасто: головокружение.

Редко: инсульт, обмороки, транзиторные ишемические атаки, мигрень, амнезия, судороги.

Со стороны органов зрения

Нечасто: нарушения зрения, боль в глазах.

Редко: изменение цветового зрения, гиперемия конъюнктивы, конъюнктивит, повышенное слезоотделение, отек лица и век.

Со стороны органов сл уха и вестибулярного аппарата

Нечасто: шум в ушах.

Редко: потеря равновесия.

Со стороны сердца

Нечасто: тахикардия, сердцебиение.

Редко: инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, желудочковая аритмия.

Сосудистые нарушения

Нечасто: ортостатическая гипотензия, протеинурия, гипертония.

Редко: обморок.

Со стороны органов дыхания

Нечасто: заложенность носа.

Редко: одышка, рвота.

Желудочно-кишечные расстройства

Часто: диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс.

Нечасто: боли в животе.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: эритема, потливость.

Редко: крапивница, синдром Стивенса - Джонсона, дерматит.

Со стороны опорно – двигательного аппарата

Нечасто: боль в спине, миалгия, боль в шее.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: гематурия.

Со стороны репродуктивной системы и расстройства молочной железы

Нечасто: кровотечение из полового члена, гемоспермия.

Редко: продолжительные эрекции, приапизм.

Общие нарушения со стороны всех отделов

Нечасто: боль в груди.

Редко: отек лица, внезапная смерть от сердечных причин.

Противопоказания
- повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому из компонентов препарата;

- одновременное применение препаратов, содержащих любые органические нитраты;

- лечение одновременно с альфа-адреноблокаторами (за исключением тамсулозина 0,4 мг один раз в день);

- возраст до 18 лет.

Передозировка

Симптомы: при приеме у здоровых пациентов тадалафила в однократной дозе до 500 мг и пациентам с дисфункцией – несколько ежедневных доз до 100 мг побочные реакции были подобны тем, которые наблюдались при более низких дозах.

Лечение: специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. Гемодиализ незначительно ускоряет выведение тадалафила.

Специальные меры предосторожности и предупреждения

Сексуальная активность ассоциируется с определенной степенью риска у пациентов с заболеваниями сердечно - сосудистой системы. Таким образом, лекарственные препараты, предназначенные для лечения эректильной дисфункции, в том числе тадалафил, не следует применять у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых не рекомендуется сексуальная активность.

Необходимо учитывать потенциальный сердечный риск при сексуальной активности у пациентов с сердечно - сосудистыми заболеваниями:

- инфаркт миокарда в течение последних 90 дней;

- нестабильная стенокардия или стенокардия, которая появляется во время полового акта;

- сердечная недостаточность II класса и выше по HYHA, возникшая в течение последних 6 месяцев;

- неконтролируемые аритмии, гипотензия (АД <90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия,

- инсульт в течение последних 6 месяцев.

Тадалафил следует использовать с осторожностью у пациентов предрасположенных к приапизму (серповидно-клеточная анемия, гормонозависимая множественная миелома или лейкемия), или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляцией, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони).

Сообщалось о случаях развития приапизма при использовании другого ингибитора ФДЭ5 – силденафила, хотя на фоне приема тадалафила не сообщалось о случаях приапизма. Пациент должен немедленно обратиться к врачу, если эрекция, длится 4 часа или более. Если приапизм не лечить сразу, он может привести к повреждению тканей пениса и к окончательной потере потенции. Безопасность и эффективность комбинаций тадалафила с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому использование таких комбинаций не рекомендуется.

Тадалафил применяется с осторожностью при врожденных дегенеративных заболеваниях сетчатки, включая пигментный ретинит.

На фоне лечения тадалафилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 31-50 мл/мин) чаще встречался, такой побочный эффект, как боли в спине (дорсалгия), по сравнению с пациентами с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 51-80 мл/мин) или у здоровых пациентов. Таким образом, тадалафил назначается с осторожностью у пациентов с клиренсом креатинина ниже 50 мл/мин.

Это лекарство содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефиците лактазы (Lapp) или синдроме нарушенного всасывания глюкозы-галактозы не должны использовать этот препарат.

Таблетки содержат краситель FD&C желтый №6, который может вызвать аллергические реакции.

Использование во время беременности и в период лактации

Тадалафил не предназначен для использования женщинами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

В связи с тем, что тадалафил может вызвать усталость и сонливость, рекомендуется при появлении этих симптомов проявлять меры предосторожности при управлении автомобилем или при осуществлении видов деятельности, требующих повышенного внимания.

Взаимодействия с другими препаратами, другие взаимодействия

Влияние других препаратов на тадалафил:

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Кетоконазол, селективный ингибитор CYP3A4, увеличивает площадь под кривой "концентрация-время" AUC тадалафила на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%.

Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что ингибиторы протеазы, такие как ритонавир и саквинавир, а также другие ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол могут увеличить активность тадалафила.

Одновременное применение антацидов (магния и алюминия гидроксида) уменьшают скорость всасывания тадалафила без изменения AUC.

Увеличение рН желудка в результате введения Н2- антогониста низатидина не влияет на фармакокинетику тадалафила.

Влияние тадалафила на другие препараты

Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов (нитроглицерин, изосорбит динитрат, изосорбид мононитрат). Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм окиси азота и Цгмф. Поэтому, прием тадалафила у пациентов, которые используют любую форму нитратов противопоказано.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на  клиренс лекарств, метаболизм которых протекает с участием изофермента цитохром Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует или индуцирует изоферменты CYP3A4, СУР1А2, CYP2D6, CYP2E1 и CYP2C9.

Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-варфарина или R-варфарина и не влияет на изменения протромбинового времени, вызванное варфарином. Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения, вызванное ацетилсалициловой кислотой.

Тадалафил не проявляет клинически значимого взаимодействия с основными классами антигипертензивных средства, в том числе с блокаторами кальциевых каналов (амлодипин), ангиотензивными ингибиторами ангиотензин - превращающего фермента (эналаприл), бета-адренергическими блокаторами рецепторов (метопролол), альфа-блокаторами, тиазидными диуретиками (bendrofluazide) и блокаторами рецепторов ангиотензина II, которые использовались в различных дозах, отдельно или в комбинации. Анализ данных показал отсутствие различий в побочных эффектах у пациентов, принимающих тадалафил с или без гипотензивных лекарственных средств.

Не определено никакого влияния однократного применения тадалафила на концентрацию алкоголя в крови, влияние алкоголя на когнитивную функцию и кровяное давление. Кроме того, не наблюдалось изменений концентрации тадалафила через 3 часа после совместного приема с алкоголем.

Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.

Действующее вещество Тадалафил
Производитель SC Balkan Pharmaceuticals SRL, Молдова
Вверх